Aplicaciones de la celulosa y sus derivados en la industria farmacéutica

Aplicación como agentes espesantes y estabilizantes.

Los derivados de celulosa se utilizan ampliamente para espesar soluciones farmacéuticas y sistemas dispersos como emulsiones y suspensiones. Además, estos polímeros pueden aumentar la viscosidad de soluciones farmacéuticas no acuosas, como las soluciones de recubrimiento de base orgánica. La mejora de la viscosidad de las soluciones de fármacos plantea muchas ventajas, como mejorar la controlabilidad del consumo y aumentar el tiempo de residencia de los fármacos en soluciones tópicas y mucosas, lo que conduce a mejorar la biodisponibilidad de las preparaciones tópicas, nasales u oculares. Se ha revelado que el aumento de la viscosidad, en algunos casos, puede aumentar la absorción de algunos fármacos que se absorben mal, como la insulina, en formas de dosificación oral. Los éteres de celulosa en concentraciones inferiores a las cantidades mínimas formadoras de gel se utilizan como agentes espesantes o formadores de viscosidad. Estos polímeros desempeñan un papel importante en la estabilización de sistemas dispersos farmacéuticos, especialmente en suspensiones y emulsiones gruesas. Al aumentar la viscosidad de la suspensión, según la ecuación del stock, la velocidad de sedimentación del dispersante disminuyó y, por lo tanto, mejorará la uniformidad de la dispersión después de agitar el producto. En el caso de las emulsiones, estos polímeros pueden aumentar la vida útil y su resistencia frente a choques mecánicos y térmicos. Entre los derivados de la celulosa, éteres de celulosa especialmente sus grados de mayor peso molecular son más adecuados para su uso como potenciadores de la viscosidad y estabilizadores para sistemas dispersos farmacéuticos líquidos, como suspensiones y emulsiones. Existe una proporcionalidad directa entre la viscosidad de las soluciones de éter de celulosa y sus pesos moleculares.

 celotec

Aplicación en sistemas de administración de fármacos bioadhesivos y mucoadhesivos.

Los bioadhesivos y mucoadhesivos son fármacos que contienen películas poliméricas con capacidad de adherirse a membranas biológicas después de combinarse con humedad o compuestos mucosos. Los bioadhesivos se desarrollaron a mediados de la década de 1980 como una nueva idea en la administración de fármacos y hoy en día han sido aceptados como una estrategia prometedora para prolongar el tiempo de residencia y mejorar la localización específica de los sistemas de administración de fármacos en diversas membranas biológicas.

En comparación con las tabletas, estas formas farmacéuticas tienen un mayor cumplimiento por parte del paciente debido a su pequeño tamaño y grosor. Otra ventaja de estos sistemas de administración de fármacos es su potencial para prolongar el tiempo de residencia en el sitio de absorción del fármaco y, por tanto, pueden reducir la frecuencia de dosificación en formulaciones de fármacos de liberación controlada. Estas formas de dosificación también pueden intensificar el contacto del contenido del fármaco con la barrera mucosa subyacente y mejorar el transporte epitelial de los fármacos a través de las membranas mucosas, especialmente en el caso de fármacos que se absorben mal. En estas formulaciones se pueden utilizar algunos polímeros especiales con capacidad de modulación de la permeabilidad epitelial al aflojar las uniones intercelulares estrechas. Algunos de estos polímeros también pueden actuar como inhibidores de enzimas proteolíticas en formulaciones adhesivas de fármacos sensibles utilizadas por vía oral.

Bioadhesivos considerados como nuevos sistemas de administración de fármacos. Estas formas de dosificación están formuladas para usarse en la piel y las membranas mucosas del tracto gastrointestinal, oído, nariz, ojos, recto y vagina. Los principales excipientes de estas formulaciones son adhesivos y polímeros formadores de película. Los polímeros adhesivos son macromoléculas sintéticas, semisintéticas o naturales con capacidad de adherirse a la piel o superficies mucosas. Se han utilizado tipos muy diferentes de polímeros como polímeros bioadhesivos. En las formulaciones bioadhesivas se utilizan polímeros sintéticos como derivados acrílicos, carbopolos y policarbófilos, polímeros naturales como carragenano, pectina, acacia y alginatos y polímeros semisintéticos como quitosano y derivados de celulosa. Celulosa

Los derivados, especialmente los éteres de celulosa, se utilizan ampliamente en bioadhesivos. Se utilizan en varios tipos de estas formulaciones, como formulaciones bucales, oculares, vaginales, nasales y transdérmicas solas o con una combinación de otros polímeros. Los éteres de celulosa utilizados más recientemente en bioadhesivos incluyen éteres de celulosa no iónicos como etilcelulosa (EC), hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa (HPC), metilcelulosa (MC), carboximetilcelulosa (CMC) o hidroxilpropilmetilcelulosa (HPMC) y éter aniónico. derivados como la carboximetilcelulosa sódica (NaCMC). La capacidad del polímero para absorber agua del moco y el pH del lugar objetivo son factores importantes que determinan el poder adhesivo de los polímeros. Algunos polímeros bioadhesivos, como los poliacrilatos, muestran una capacidad de adhesión muy diferente en distintos valores de pH, por lo que la selección del polímero adhesivo debe realizarse en función del tipo de preparación bioadhesiva. Una ventaja de los éteres de celulosa como NaCMC y HPC es una menor dependencia del tiempo de adhesión y la fuerza de adhesión de ellos al pH del medio en comparación con el poliacrilato y los polímeros bioadhesivos tiolados. En algunos estudios, se utilizan otros grupos de polímeros adhesivos o polisacáridos con éteres de celulosa para mejorar sus características de adhesión, como el tiempo de adhesión y la fuerza de adhesión. En la literatura se ha informado sobre el uso concomitante de polivinilpirrolidona (VP), hidroxipropil beta ciclodextrina, policarbófilo, carbopol(es), pectina, dextrano y manitol con HPMC, HEC o NaCMC.

 

Aplicación en procesos de recubrimiento farmacéutico.

Formas de dosificación sólidas como tabletas, gránulos, píldoras, perlas, esférulas, gránulos y

Las microcápsulas a menudo están recubiertas por diferentes razones, como protección de medicamentos sensibles contra la humedad, el oxígeno y todas las condiciones ambientales inapropiadas, protección contra la degradación ácida o enzimática de medicamentos, enmascaramiento de olores o sabores o creación de características de liberación específicas de sitio o tiempo en productos farmacéuticos para preparar diversos sistemas de administración de fármacos de liberación modificada tales como formas de dosificación de liberación sostenida, liberación retardada, liberación prolongada, liberación inmediata, liberación pulsátil o liberación paso a paso. Tanto los derivados de éter como de éster de celulosa se utilizan ampliamente como recubrimiento de productos farmacéuticos sólidos. Los éteres de celulosa son generalmente hidrófilos y se convierten en hidrogel después de exponerse al agua. Aunque algunos de los éteres de celulosa, por ejemplo la etilcelulosa, son insolubles en agua, la mayoría de ellos, como la metil, hidroxipropil e hidroxilpropilmetilcelulosa, son solubles en agua. Tanto los éteres de celulosa solubles como los insolubles pueden absorber agua y formar un gel. Después de exponer estas formas farmacéuticas recubiertas con agua, los polímeros de recubrimiento forman un hidrogel y se disuelven gradualmente en agua hasta que desaparecen, pero los recubrimientos de éter de celulosa insoluble permanecen como un gel viscoso alrededor de las tabletas y la liberación del fármaco se realiza mediante difusión de moléculas de fármaco dentro de esta capa. Estos dos tipos de formas farmacéuticas se denominan sistemas de administración de fármacos controlados por disolución y por difusión, respectivamente. A pesar de los éteres de celulosa, los ésteres de celulosa son generalmente insolubles en agua o solubles en agua en un intervalo de pH distinto. Estos polímeros como el acetato de celulosa (CA), el acetato ftalato de celulosa (CAP) y el acetato butirato de celulosa (CAB) no forman gel en presencia de agua y se usan ampliamente para preparar membranas microporosas semipermeables y sensibles al pH. Estas membranas se emplean para una amplia variedad de recubrimientos de liberación controlada de productos farmacéuticos, especialmente en dispositivos de administración de fármacos entéricos u osmóticos. Estos polímeros se benefician para fabricar diferentes filtros de membrana celulósica aplicados en la industria farmacéutica.

 

Aplicación como agentes gelificantes.

Los geles son sistemas semisólidos que consisten en dispersiones de partículas muy pequeñas o grandes.

Moléculas en un vehículo líquido acuoso que se vuelven gelatinosas mediante la adición de un agente gelificante. En las últimas décadas, las macromoléculas sintéticas y semisintéticas se utilizan principalmente como agentes gelificantes en formas farmacéuticas. Algunos de estos agentes incluyen: carbómeros, derivados de celulosa y gomas naturales. Los derivados de celulosa como HPMC y CMC son los agentes gelificantes más populares utilizados en las formulaciones de fármacos. Estos polímeros son menos sensibles a la contaminación microbiana que los agentes gelificantes naturales como el tragacanto, la acacia, el algininato de sodio, el agar, la pectina y la gelatina. Los derivados de celulosa generalmente se disuelven mejor en agua caliente (excepto los grados MC) y su mecanismo de gelificación es térmico. Para preparar el gel, el polvo de estos polímeros con una cantidad adecuada se dispersa inicialmente en agua fría usando una mezcla mecánica y luego, la dispersión se calienta a aproximadamente 60-80 °C y se enfría gradualmente a temperatura ambiente normal para formar un gel (excepto los grados MC). . Los geles resultantes de estos polímeros son geles monofásicos. Adición de electrolitos en bajas concentraciones.

Aumenta la viscosidad de estos geles mediante el mecanismo de sal y concentraciones más altas (por encima del 3-4%) pueden precipitar el polímero y romper el sistema de gel.

La máxima estabilidad y transparencia de los geles preparados por estos polímeros se trata de

El rango neutro (pH=7-9) y los pH ácidos pueden precipitarlos del sistema de gel. Las concentraciones mínimas formadoras de gel de derivados de celulosa son diferentes según el tipo y el peso molecular de los mismos, pero el rango medio es de aproximadamente 4-6% p/v. El tipo de derivado de celulosa en los geles farmacéuticos puede afectar significativamente la liberación del fármaco a partir de las formulaciones de gel. Estos geles también se pueden utilizar como base de nuevos sistemas de administración de fármacos, como las formulaciones liposomales.

 

Aplicación como rellenos en formas farmacéuticas sólidas.

La celulosa y los polímeros relacionados se utilizan comúnmente en formas farmacéuticas sólidas como tabletas y cápsulas como relleno. Se han utilizado diversas formas de celulosa en preparaciones farmacéuticas como ingredientes multifuncionales; Se consideran excipientes valiosos para la formulación de formas farmacéuticas sólidas. La celulosa y sus derivados tienen muchas ventajas al usarse como relleno en productos farmacéuticos sólidos, como su compatibilidad con la mayoría de otros excipientes, su naturaleza farmacológicamente inerte y su indigestibilidad por las enzimas gastrointestinales humanas. Estos polímeros no provocan ningún potencial irritante en la mucosa protectora del estómago y del esófago. Se pueden utilizar como carga en estas formulaciones diversas formas de celulosa pura y derivados de éter de celulosa.

 

Aplicación como aglutinantes en procesos de granulación.

Los aglutinantes son los componentes esenciales de las formulaciones de medicamentos sólidos elaboradas mediante un proceso de granulación húmeda. En el proceso de granulación húmeda, la sustancia farmacéutica se combina con otros excipientes y se procesa con el uso de un solvente (acuoso u orgánico) con posterior secado y molienda para producir gránulos. La celulosa y algunos derivados tienen excelentes efectos aglutinantes en el proceso de granulación húmeda. Varios grados de MCC, como el PH-101, se utilizan ampliamente como aglutinantes en la granulación húmeda. Otros derivados de la celulosa como MC, HPMC y HPC tienen buenas propiedades aglutinantes en granulación húmeda. Los éteres de celulosa de baja sustitución, como el HPC de baja sustitución (L-HPC), también se utilizan como aglutinante en el proceso de granulación húmeda. Aunque los éteres de celulosa poco sustituidos tienen una menor solubilidad en agua en comparación con los grados normales, tienen una muy buena eficacia aglutinante. La celulosa reticulada (CLO) y los derivados de celulosa reticulados, como el NaCMC reticulado, también se pueden utilizar como excelentes aglutinantes en productos farmacéuticos.

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